【药研文章】欧盟仿制药参比制剂检索示例
欧盟仿制药参比制剂检索示例
药品橙皮书专利挑战概述（上）——时间节点
先讨论一个问题：药品研发属于Bolar例外，为什么还要挑战专利？美国专利法271（e）（1）规定：“在美国境内制造、使用、许诺销售、销售，或向美国进口专利产品，仅仅是为了根据规范制造、使用、销售药品或...
FDA:药物基因毒杂质如何进行科学的(Q)SAR评估
原创 Naomi L. 公众号：药有源从美国FDA科学角度对药物杂质进行(Q)SAR评估 Naomi L. Kruhlak, Ph.D. Scientific Lead, Computational ...
EMA审评报告：布林佐胺滴眼液
原创 译者 淡月疏星 药有源看国内外审评报告，了解药品审评逻辑。布林佐胺滴眼液（派立明/Azopt）由Alcon公司（诺华）开发，最早于1998年在美国上市，随后在欧洲和日本上市，是一种碳酸酐酶抑制剂...
成药性相关小知识(5):血脑屏障通透性
概要 血脑屏障（BBB）限制一些化合物通透的原因包括∶ P-糖蛋白外排、细胞旁渗透不足以及胞饮作用有限。 可以根据化合物的血脑屏障渗透性或脑/血浆分配比来评估其脑暴露。 减少氢键数、分子量、P-糖蛋白...
成药性相关小知识(4):渗透性
概要 渗透性指分子通过某个膜屏障的速度。 渗透性是肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。 优化被动扩散性质是卓有成效的，因为被动扩散是大多上市药物的主要吸收机制。 去除可电离基团、增大 Log P...
成药性相关小知识(3):溶解度
概要溶解度是化合物在一定溶液条件下的最大溶解浓度。 溶解度是药物肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。 增加可电离基团、减小Log P和分子量，可以提高溶解度。 成盐可以提高溶出速度。 溶解度是药物...
【视频】复杂注射剂一致性评价药学研究关注要点
复杂注射剂一致性评价药学研究关注要点
成药性相关小知识(2):pKa
概要pKa显示化合物的一种离子化能力。 离子化能力是决定化合物溶解度和渗透性的主要因素。 当 pH=pKa时，溶液中离子化分子与中性分子浓度相同。 随着pKa增加，碱性化合物的碱性增强；酸性化合物的酸...
成药性相关小知识(1):亲脂性——logP、logD
近年来，为了提高药物发现的成功率，除药理学（如生物活性、选择性）外，药物研发工作者还大量讨论了优化化合物吸收、分布、代谢、排泄和安全性（ADME/ Tox）性质（如物理化学性质、代谢、毒性）的重要性...