成药性

概要 血脑屏障（BBB）限制一些化合物通透的原因包括∶ P-糖蛋白外排、细胞旁渗透不足以及胞饮作用有限。 可以根据化合物的血脑屏障渗透性或脑/血浆分配比来评估其脑暴露。 减少氢键数、分子量、P-糖蛋白...

概要 渗透性指分子通过某个膜屏障的速度。 渗透性是肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。 优化被动扩散性质是卓有成效的，因为被动扩散是大多上市药物的主要吸收机制。 去除可电离基团、增大 Log P...

概要溶解度是化合物在一定溶液条件下的最大溶解浓度。 溶解度是药物肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。 增加可电离基团、减小Log P和分子量，可以提高溶解度。 成盐可以提高溶出速度。 溶解度是药物...

概要pKa显示化合物的一种离子化能力。 离子化能力是决定化合物溶解度和渗透性的主要因素。 当 pH=pKa时，溶液中离子化分子与中性分子浓度相同。 随着pKa增加，碱性化合物的碱性增强；酸性化合物的酸...