概要 血脑屏障（BBB）限制一些化合物通透的原因包括∶ P-糖蛋白外排、细胞旁渗透不足以及胞饮作用有限。 可以根据化合物的血脑屏障渗透性或脑/血浆分配比来评估其脑暴露。 减少氢键数、分子量、P-糖蛋白...

概要 渗透性指分子通过某个膜屏障的速度。 渗透性是肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。 优化被动扩散性质是卓有成效的，因为被动扩散是大多上市药物的主要吸收机制。 去除可电离基团、增大 Log P...

概要溶解度是化合物在一定溶液条件下的最大溶解浓度。 溶解度是药物肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。 增加可电离基团、减小Log P和分子量，可以提高溶解度。 成盐可以提高溶出速度。 溶解度是药物...

概要pKa显示化合物的一种离子化能力。 离子化能力是决定化合物溶解度和渗透性的主要因素。 当 pH=pKa时，溶液中离子化分子与中性分子浓度相同。 随着pKa增加，碱性化合物的碱性增强；酸性化合物的酸...

近年来，为了提高药物发现的成功率，除药理学（如生物活性、选择性）外，药物研发工作者还大量讨论了优化化合物吸收、分布、代谢、排泄和安全性（ADME/ Tox）性质（如物理化学性质、代谢、毒性）的重要性...

伏硫西汀（Vortioxetine）由灵北和武田制药联合研发，2013年9月30日获FDA批准上市，适应症为抑郁症。2013年12月18日获欧盟EMA批准上市，剂型为口服薄膜包衣片和滴剂，商品名“TR...

译者:淡月疏星 公众号：药有源 导读： 胰高血糖素鼻粉剂（Baqsimi）由礼来公司开发，用于4岁及以上糖尿病患者严重低血糖的紧急治疗，2019年7月获FDA批准，2019年12月在欧盟获批上市。Ba...

译者:淡月疏星 公众号:药有源 导读： 伏硫西汀（Vortioxetine）由灵北和武田制药联合研发，2013年9月获FDA批准上市，用于成人抑郁症（MDD）的治疗，同年12月获EMA批准，剂型为口服...

原创 译者 淡月疏星 药有源 生物药剂学 背景： 本申请为100mg，200mg和300mgAyvakit®（阿伐普利尼片），用于治疗具有PDGFRα D842V突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（G...

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